Fluconazol gehört zur Gruppe der Azol-Antimykotika und ist ein wirksames Mittel gegen eine Vielzahl von Pilzinfektionen. Die Inhalte von netDoktor.de werden von medizinischen Fachjournalisten sorgfältig überprüft, um höchste Qualität und Genauigkeit zu gewährleisten. Fluconazol wirkt gegen relativ viele verschiedene Arten von infektiösen Pilzen. Bei gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
Wirkungsweise von Fluconazol
Fluconazol ist ein Anti-Pilzmittel (Antimykotikum) aus der Gruppe der Azole. Es blockiert ein für Pilze lebensnotwendiges Enzym. Die Membran von Pilzzellen enthält einen Baustein, der strukturell mit Cholesterin verwandt ist: das Ergosterin. Ohne diesen Stoff verliert die Pilzmembran ihre Stabilität, und der Pilz ist nicht mehr in der Lage zu wachsen. Azol-Antimykotika wie Fluconazol hemmen ein bestimmtes Pilz-Enzym (Lanosterol-14-alpha-Demethylase), das an der Herstellung von Ergosterin beteiligt ist. Das Wachstum des Pilzes wird dadurch selektiv gebremst. Dabei wirkt Fluconazol auf einige Pilze wachstumshemmend (fungistatisch), auf andere sogar abtötend (fungizid).
Aufnahme, Abbau und Ausscheidung
Nach der Einnahme über den Mund wird Fluconazol gut über die Darmwand ins Blut aufgenommen und erreicht nach einer halben bis eineinhalb Stunden die höchsten Blutspiegel. Der Wirkstoff gelangt in alle Bereiche des Körpers, auch in das Gehirn, in Haut und Nägel. Er wird nur zu einem geringen Teil vom Körper abgebaut und größtenteils unverändert über den Urin ausgeschieden. Etwa 30 Stunden nach der Einnahme ist der Blutspiegel von Fluconazol wieder um die Hälfte gesunken.
Anwendungsgebiete von Fluconazol
Der Wirkstoff Fluconazol wird zur Behandlung von Pilzinfektionen eingesetzt. Beispiele hierfür sind der Befall der Mund-, Nasen- und Vaginalschleimhaut mit dem Hefepilz Candida albicans (z.B. bei Mundsoor, Scheidenpilz), Hautpilzerkrankungen (Dermatomykosen) und der Befall der Hirnhäute mit Coccidioides immitis (Kokzidioidomykose, auch als Tal- oder Wüstenfieber bekannt).
Die Therapie mit Fluconazol kann auch vorsorglich erfolgen, um bei immungeschwächten Patienten einer (erneuten) Pilz-Infektion vorzubeugen. Das wären beispielsweise Transplantationspatienten, Krebs- und HIV-Kranke. Die Behandlung erfolgt üblicherweise über einen begrenzten Zeitraum, da eine Resistenzentwicklung bei den Pilzen nicht ausgeschlossen ist. In Einzelfällen ist möglicherweise aber auch eine Dauerbehandlung mit Fluconazol nötig.
Richtige Anwendung von Fluconazol
Fluconazol wird meist über den Mund (per oral) verabreicht, etwa in Form von Kapseln. Die Dosierung wird individuell festgelegt und liegt je nach Indikation zwischen 50 und 400 Milligramm täglich oder 150 Milligramm wöchentlich. Für Kinder und Menschen mit Schluckproblemen gibt es Fluconazol in Saft-Form.
Nebenwirkungen von Fluconazol
Bei einem von zehn bis hundert Behandelten treten Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Hautausschlag und ein Anstieg der Leberenzyme im Blut auf. Bei einem von hundert bis tausend Patienten sind Blutarmut, Appetitminderung, Schläfrigkeit, Schwindel, Krämpfe, Empfindungsstörungen, Verstopfung und andere Verdauungsbeschwerden, Muskelschmerzen, Fieber, Hautausschlag und Juckreiz möglich. In seltenen Fällen kann die Anwendung von Fluconazol eine hepatische Toxizität bedingen, die von leichten vorübergehenden Erhöhungen der Transaminasen bis hin zu klinischer Hepatitis reichen kann. Auch Todesfälle wurden beschrieben, jedoch vor allem bei Patienten mit schweren Grunderkrankungen.
Wichtige Hinweise zur Einnahme von Fluconazol
Gegenanzeigen
Fluconazol darf nicht eingenommen werden bei:
- gleichzeitiger Einnahme von Terfenadin (Antiallergikum), wenn die Fluconazol-Tagesdosierung 400 Milligramm oder mehr beträgt
- gleichzeitiger Einnahme von Arzneistoffen, die das sogenannte QT-Intervall im EKG verlängern und über das Enzym CYP3A4 abgebaut werden (z.B. Erythromycin, Cisaprid, Astemizol, Pimozid und Chinidin)
Wechselwirkungen
Der Wirkstoff Fluconazol hemmt in der Leber bestimmte arzneistoff-abbauende Enzyme (namentlich CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A4). Werden weitere Wirkstoffe gleichzeitig mit Fluconazol eingenommen, können deren Spiegel durch den verminderten Abbau stark ansteigen und giftige (toxische) Konzentrationen erreichen. Beispiele hierfür sind das Antiallergikum Terfenadin, Pimozid (Mittel gegen Psychosen), Antibiotika wie Erythromycin sowie bestimmte Mittel gegen Herzrhythmusstörungen. Die gleichzeitige Anwendung muss vermieden werden oder erfordert eine Dosisanpassung.
Vorsicht ist zudem geboten, wenn zur selben Zeit Ciclosporin, Sirolimus oder Tacrolimus (Medikamente zur Verhinderung einer Transplantatabstoßung) eingenommen werden. Diese Wirkstoffe besitzen eine enge therapeutische Breite. Eine Dosisanpassung ist auch in Kombination mit folgenden Wirkstoffen eventuell erforderlich:
- Antidepressiva wie Amitriptylin und Nortriptylin
- Gerinnungshemmer wie Warfarin und Phenprocoumon
- Mittel gegen Epilepsie und Krämpfe wie Carbamazepin und Phenytoin
- Opioide wie Methadon, Fentanyl und Alfentanil
- Asthma-Medikamente wie Theophyllin
- Blutfettsenker wie Atorvastatin und Simvastatin
- Schmerzmittel wie Celecoxib
- bestimmte Krebsmedikamente wie Olaparib
Schwangerschaft und Stillzeit
Die langfristige und hoch dosierte Einnahme von Fluconazol während der Schwangerschaft kann womöglich die Entwicklung des Kindes schädigen - auch wenn bisherige Beobachtungen gegen ein erhöhtes Missbildungsrisiko sprechen. Schwangere sollten den Wirkstoff trotzdem nur in dringenden Fällen und nur kurzfristig einnehmen, und zwar unter ärztlicher Aufsicht. Daten von mehreren hundert schwangeren Frauen, die während des ersten Trimenons mit Standarddosen (unter 200 mg/Tag) Fluconazol behandelt wurden, zeigten keine Nebenwirkungen auf den Fötus. Fluconazol in Standarddosierungen sowie als Kurzzeitbehandlung darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer wenn dies unbedingt erforderlich ist.
Der Wirkstoff Fluconazol geht in die Muttermilch über und erreicht dort Konzentrationen, die niedriger sind als diejenigen im Plasma. Bei einmaliger Einnahme von Fluconazol in einer Standarddosis von 200 mg oder weniger kann weiter gestillt werden. Sowohl für die Schwangerschaft als auch die Stillzeit gilt, dass bei einer Vaginalmykose (Scheidenpilz) eine lokale Therapie mit Clotrimazol, Miconazol oder Nystatin zu bevorzugen ist.
Altersbeschränkung
Bei entsprechender Indikation kann Fluconazol ab der Geburt verabreicht werden.
Besonderheiten bei der Einnahme im Zusammenhang mit der Menstruation
Fluconazol hat keinen direkten Einfluss auf die hormonelle Regulierung des Menstruationszyklus. Die mit Fluconazol behandelte Grundinfektion kann jedoch indirekt den Menstruationszyklus beeinflussen. Vaginale Hefeinfektionen, die mit Fluconazol behandelt werden, können erhebliche Beschwerden und Stress verursachen, was wiederum den Menstruationszyklus beeinträchtigen kann. Auch systemische Pilzinfektionen, die eine Behandlung mit Fluconazol erfordern, können zu körperlichem Stress führen. Stress ist ein bekannter Faktor, der den Menstruationszyklus stören kann, da bei Stress Cortisol produziert wird, welches die Produktion von Fortpflanzungshormonen hemmen kann. Insbesondere vaginale Infektionen können erhebliches Unbehagen und Angst verursachen.
Bei leichten Infektionen, die mit einer Einzeldosis oder einer Kurzzeitbehandlung mit Fluconazol behandelt werden, sind die Auswirkungen auf Stress und Menstruationszyklus möglicherweise minimal. Bei schwereren oder hartnäckigeren Infektionen, die eine längere Einnahme von Fluconazol erfordern, können der anhaltende Stress und die Nebenwirkungen einen stärkeren Einfluss auf den Menstruationszyklus haben. Stress durch mit Fluconazol behandelte Infektionen kann tatsächlich zu Menstruationsverzögerungen führen.
Vorübergehende Verzögerungen von ein paar Tagen, die von selbst verschwinden, erfordern möglicherweise keine sofortige ärztliche Behandlung. Wenn Ihre Periode länger als eine Woche auf sich warten lässt oder wenn mehrere Zyklen ausbleiben, sollten Sie am besten einen Arzt aufsuchen. Wenn Menstruationsverzögerungen von starken Bauchschmerzen, Krämpfen oder anderen Symptomen begleitet werden, suchen Sie einen Arzt auf.
Abgabevorschriften
In Deutschland, Österreich und der Schweiz sind Medikamente mit dem Wirkstoff Fluconazol in jeder Darreichungsform und Dosierung rezeptpflichtig.
Geschichte von Fluconazol
Die neueren Antimykotika der Azol-Gruppe wurden ab etwa 1969 entwickelt. Ein großer Nachteil der ersten Wirkstoffe dieser Gruppe wie Clotrimazol war, dass sie nur oral verabreicht werden konnten. Aus diesem Grund wurde 1978 Ketoconazol entwickelt, welches zwar per Injektion verabreicht werden kann, aber sehr toxisch für die Leber ist. Anhand seiner Struktur entwickelte man daraufhin ein neues Antimykotikum - es bekam den Namen Fluconazol. Es war sowohl oral als auch per Injektion sehr gut wirksam und gut verträglich. Im Jahr 1990 wurde Fluconazol schließlich die Zulassung erteilt.
Pharmakologie ─ Antimykotika
Ursachen und Behandlung von vaginalen Pilzinfektionen
Eine vaginale Pilzinfektion (auch Kandidose genannt) wird durch einen infektiösen Erreger namens Candida, für gewöhnlich Candida albicans, verursacht. Dieser Pilz liegt normalerweise auf der Haut oder im Darm und kann sich von diesen Bereichen auf die Scheide ausbreiten. Pilzinfektionen werden nicht sexuell übertragen. Symptome können starker Juckreiz in Scheide und Vulva, ein dicker, weißer, krümeliger Ausfluss, Rötungen und Schwellungen im Genitalbereich sein. Die Symptome können sich eine Woche vor Beginn einer Menstruationsperiode verschlimmern.
Begünstigende Faktoren für Pilzinfektionen sind eine geschwächte lokale Abwehr, eine ungünstige Zusammensetzung der Scheidenflora, hormonelle Faktoren (Schwangerschaft, Einnahme von Östrogenen), Antibiotikabehandlung, Kortisontherapie oder medikamentöse Unterdrückung des Immunsystems, Diabetes mellitus, Allergien, Übergewicht, genetische Veranlagung und psychosozialer Stress. Auch Kohlenhydrat- und zuckerreiche Ernährung sowie Milchprodukte scheinen Pilzinfektionen zu begünstigen.
Die Diagnose wird gestellt, wenn typische Symptome vorliegen und Pilzzellen mikroskopisch nachgewiesen werden können. Eine Therapie sollte daher erst nach einer ärztlichen Untersuchung erfolgen.
Die Behandlung erfolgt mit antimykotischen Mitteln. Vaginaltabletten, Zäpfchen oder Cremes werden lokal angewendet. In bestimmten Fällen werden Tabletten zum Einnehmen verschrieben. Medikamente zum Einführen in die Scheide mit Butoconazol, Clotrimazol, Miconazol und Tioconazol sind nicht verschreibungspflichtig. Öle in diesen Cremes und Salben machen latexbasierte Kondome und Diaphragmen mürbe, daher sollten Frauen während der Behandlung keine Latexprodukte zur Empfängnisverhütung verwenden.
Orale Antimykotika (wie z.B. Fluconazol und Itraconazol) sind verschreibungspflichtig. Eine einzige Dosis Fluconazol ist so wirksam wie die Cremes und Salben. Wenn die Infektionen allerdings häufiger auftreten, müssen Frauen möglicherweise mehrere Dosen einnehmen. Bei chronisch wiederkehrenden Pilzinfektionen wird eine Behandlung mit Tabletten empfohlen. Bei häufigen Rückfällen ist möglicherweise eine langfristige Behandlung angeraten, z.B. mit einer zunächst wöchentlichen, später monatlichen Einnahme einer Fluconazol-Tablette.
Bei Frauen, die schwanger sind oder an Diabetes oder einem geschwächten Immunsystem leiden, steigt das Risiko einer vaginalen Pilzinfektion. Eine vaginale Pilzinfektion kann in der Schwangerschaft lokal mit Clotrimazol behandelt werden. Eine Infektion mit Hefepilzen kann während der Entbindung auf das Kind übertragen werden und zu Komplikationen führen. Daher sollten auch symptomfreie Infektionen während der letzten 6 Schwangerschaftswochen behandelt werden.
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